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rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di se- rettale è circa la metà di quella che si osserva dopo una sommi- 5.3 Dati preclinici di sicurezza
gnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nistrazione parenterale di una medesima dose. L’andamento far- Studi di tossicità con dosi multiple sono stati eseguiti su ratti,
nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafar- macocinetico non cambia con somministrazioni ripetute e non cani e scimmie. Alle dosi tossiche gli effetti osservati sono stati:
maco.gov.it/it/responsabili si hanno fenomeni di accumulo se vengono seguiti gli intervalli ulcera gastrointestinale e disordini del quadro ematologico in
4.9 Sovradosaggio di dosaggio raccomandati. tutte le specie.
Sintomi Distribuzione Il diclofenac non ha influenzato la fertilità di animali progenitori
Non esiste un tipico quadro clinico risultante da un sovradosag- Il diclofenac si lega per il 99,7 % con le proteine plasmatiche (ratti) e neppure lo sviluppo pre-, peri- e postnatale della prole.
gio di diclofenac. Il sovradosaggio può causare sintomi quali e specialmente con l’albumina (99,4 %). Il volume apparente di Non sono stati rilevati effetti teratogeni in topi, ratti e conigli. In
vomito, emorragia gastrointestinale, diarrea, capogiri, tinnito o distribuzione è 0,12 - 0,17 l/Kg. vari esperimenti in vitro ed in vivo non è stato dimostrato alcun
convulsioni. Nel caso di avvelenamento significativo sono pos- Il diclofenac passa nel liquido sinoviale raggiungendo la massi- effetto genotossico, e in studi a lungo termine in ratti e topi non
sibili insufficienza renale acuta e danni epatici. ma concentrazione dalle 2 alle 4 ore dopo il picco plasmatico; la è stato rilevato un potenziale effetto cancerogeno.
Misure terapeutiche sua emivita è di 3-6 ore nel liquido sinoviale; 2 ore dopo il rag-
Il trattamento dell’avvelenamento acuto da FANS, incluso diclo- giungimento del picco plasmatico, la concentrazione di diclofe- 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
fenac, consiste essenzialmente in misure di supporto e tratta- nac nel liquido sinoviale è superiore a quella del sangue e rima- 6.1 Elenco degli eccipienti
mento sintomatico. In caso di complicazioni come ipotensione, ne più elevata fino alle 12 ore successive alla somministrazione. Alcol etilico, glicerolo, bicarbonato di potassio, sucralosio, rosso
insufficienza renale, convulsioni, disturbi gastrointestinali e de- Biotrasformazione allura (E129), blu brillante (E133), acqua purificata.
pressione respiratoria dovrebbero essere adottate le misure di La biotrasformazione del diclofenac avviene parzialmente per 6.2 Incompatibilità
supporto e trattamento sintomatico. glucuronazione e principalmente per singola o multipla idros- Non pertinente
Terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, silazione e metossilazione che danno origine a vari metaboliti 6.3 Periodo di validità
non sono probabilmente di aiuto nell’eliminare i FANS, incluso (3’-idrossi, 4’-idrossi, 5’-idrossi, 4’,5’-diidrossi e 3’-idrossi-4’-me- 3 anni.
diclofenac, a causa del loro elevato legame alle proteine pla- tossi-diclofenac). Questi metaboliti sono convertiti principal- Dopo la prima apertura la soluzione può essere conservata per
6 mesi.
smatiche e del loro notevole metabolismo. mente in coniugati glucuronici. Due di questi metabolici fenolici 6.4 Precauzioni particolari per la conservazione
Dopo l’ingestione di un sovradosaggio potenzialmente tossico sono biologicamente attivi anche se con minore attività rispetto
si può considerare l’utilizzo di carbone attivo, mentre dopo l’in- al diclofenac. Conservare a temperatura inferiore a 25°C.
Non refrigerare o congelare.
gestione di un sovradosaggio potenzialmente pericoloso per la Eliminazione 6.5 Natura e contenuto del contenitore
vita si può considerare uno svuotamento gastrico (p. es. vomito, La clearance plasmatica del diclofenac è di 263 ± 56 ml/min EMINOCS 50 mg/ml soluzione orale è confezionato in flaconi di
lavanda gastrica). (valore medio ± deviazione standard), l’emivita plasmatica di vetro marrone nelle confezioni di 20, 25, 50 o 100 ml con tappo a
eliminazione è di 1-2 ore. Quattro dei metaboliti sopraelencati, vite in polipropilene sul quale è applicata una pipetta dosatrice
5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE inclusi i due attivi, presentano un’emivita breve di 1-3 ore; il me- in vetro munita di pompetta aspirante.
5.1 Proprietà farmacodinamiche tabolita non attivo, il 3’-idrossi-4’-metossi-diclofenac, ha un’emi- 6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento
Categoria farmacoterapeutica: antiinfiammatori ed antireumati- vita plasmatica più lunga. Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.
ci non steroidei – Codice ATC: M01AB05. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale
Meccanismo d’azione come coniugato glucuronico di una sostanza immodificata e in devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
EMINOCS 50 mg/ml soluzione orale, contiene diclofenac come forma di metaboliti. Anche la maggior parte dei metaboliti sono
sale di potassio, un inibitore della sintesi delle prostaglandine convertiti in coniugati glucuronici. Meno dell’1% sono escreti 7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COM-
con proprietà antiflogistiche, antipiretiche ed analgesiche. come sostanze attive immodificate. Il resto della dose sommi- MERCIO
Data la sua rapidità di effetto, EMINOCS 50 mg/ml soluzione nistrata viene eliminata come metaboliti con la bile e quindi ALFA WASSERMANN S.p.A.
orale, è indicato per il trattamento del dolore acuto e degli stati nelle feci. Via E. Fermi, n. 1
infiammatori. L’inibizione della biosintesi delle prostaglandine, Insufficienza renale Alanno (PE) - Italia
dimostrata sperimentalmente, riveste un ruolo importante nel Studi con singola somministrazione endovenosa di una dose di
meccanismo d’azione del farmaco poiché le prostaglandine 50 mg di C-diclofenac in quattro pazienti affetti da insufficienza 8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE
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sono tra le principali cause dell’infiammazione, dello sviluppo renale di vario grado (clearance della creatinina 3-42 ml/min.) IN COMMERCIO
dell’infiammazione del dolore e della febbre. hanno dimostrato che i valori iniziali di radioattività nel sangue “50 mg/ml soluzione orale” 1 flacone di vetro scuro da 20 ml
Effetti farmacodinamici hanno un ordine di grandezza comparabile a quello di persone AIC 038049019
In presenza di un’infiammazione, ad esempio in seguito ad un con funzionalità renale normale. La biodisponibilità è stata mar- “50 mg/ml soluzione orale” 1 flacone di vetro scuro da 25 ml
trauma o ad intervento chirurgico, EMINOCS 50 mg/ml soluzione catamente maggiore nei pazienti con clearance della creatinina AIC 038049021
orale risolve rapidamente sia il dolore a riposo che al movimen- di appena 3 ml/min nei quali si assiste ad un ridotto tasso di “50 mg/ml soluzione orale” 1 flacone di vetro scuro da 50 ml
to, come pure riduce l’infiammazione e il gonfiore (edema della eliminazione dei coniugati del diclofenac e dei suoi metaboliti AIC 038049033
ferita). Inoltre, gli studi clinici hanno messo in evidenza che il primari. La concentrazione plasmatica di tutti i metaboliti del di- “50 mg/ml soluzione orale” 1 flacone di vetro scuro da 100 ml
principio attivo di EMINOCS 50 mg/ml soluzione orale riduce clofenac aumenta contemporaneamente nei casi di insufficienza AIC 038049045
l’intensità dell’emorragia e risolve il dolore nella dismenorrea renale, anche se dopo 24 ore questa non differisce da quella dei
primaria. pazienti con normale funzionalità renale. 9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO
5.2 Proprietà farmacocinetiche In caso di grave insufficienza renale la concentrazione allo sta- DELL’AUTORIZZAZIONE
Assorbimento to stazionario di tutti i metaboliti del diclofenac per una dose Data della prima autorizzazione: 24 Ottobre 2008
Il diclofenac viene assorbito rapidamente e completamente da di 2 x 50 mg b.i.d può essere quattro volte più elevata che nei Data del rinnovo più recente: 22 Dicembre 2011
EMINOCS 50 mg/ml soluzione orale. In un intervallo di tempo pazienti con funzionalità renale normale. Ancora, d’altro canto,
compreso tra i 5 ed i 45 minuti dopo l’assunzione (dose totale i metaboliti presenti erano principalmente coniugati, di bassa 10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO
di 50 mg/ml), la concentrazione media raggiunta nel plasma è attività farmacologia e la clearance renale era compensata da 14 novembre 2016
circa di 1700 ng/ml. Non ci sono evidenze che la quantità tota- extra clearance della sostanza originale e dei metaboliti attra-
le di diclofenac assorbito diminuisca qualora il farmaco venga verso la colecisti. Medicinale soggetto a prescrizione medica
assunto assieme al cibo, ma potrebbe essere ridotta la velocità Insufficienza epatica Soluzione orale 100ml. Prezzo in euro 12.86
iniziale di assorbimento. La quantità assorbita è direttamente Per i pazienti con epatite cronica o cirrosi epatica compensata, Classe A, Nota 66: la prescrizione a carico del S.S.N. è
proporzionale alla dose somministrata. la cinetica ed il metabolismo del diclofenac è lo stesso dei pa- limitata alle seguenti condizioni patologiche: artropatia
Circa la metà del principio attivo viene metabolizzato dal fegato zienti con fegato sano. Tuttavia per i disturbi gravi della funzio- su base connettivitica; osteoartrosi in fase
durante il primo passaggio (effetto primo passaggio); di con- nalità epatica non possono essere esclusi effetti negativi sulla algica o infiammatoria; dolore neoplastico;
seguenza, l’area sotto la curva dopo somministrazione orale o cinetica e sul metabolismo. attacco acuto di gotta